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木防己(2)


  7.抑制血小板聚集作用 木防己碱无论体内与体外给药,均能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集;体外给药0.5mg/kg、0.75mg/kg、1.0mg/kg,其抑制率分别为38.2%、68.2%和94.0%;20mg/kg、40mg/kg腹腔注射,其抑制率分别为47.6%、84.6%,木防己碱对血小板血栓烷A2(TXA2)的生成与活性也有明显的抑制作用,而对大鼠颈动脉壁前列环素(PGI2)的生成无明显的抑制作用。其抗血小板聚集作用可能与抑制环氧化酶有关。
  8.阻断交感神经节传递作用 DTI注入犬颈上神经节可明显抑制瞬膜收缩,静脉注射可抑制电刺激内脏大神经引起的升压效应。在5-40μg时可降低兔颈上交感神经节动作电位的幅度,减慢颈上交感神经节突触传递的速度,提高颈上交感神经节动作电位的刺激阈值。表明DTI具有阻断交感神经节作用。大鼠静脉注射盐酸木防己碱5mg/kg、10mg/kg后120min内,对迷走神经于自发电位的变化无明显影响,提示木防己碱对副交感中枢无直接作用。
  9.对血脂及血液流变学的影响 DTI 0.5mg/kg腹腔注射可升高正常大鼠总胆固醇,降低正常大鼠和高脂饲养大鼠的高密度脂蛋白胆固醇以及高密度脂蛋白胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇的比值;在10μg/kg静脉注射能促进家兔血栓形成,在5μg/kg、10μg/kg时增加高切变率下血浆粘度,说明DTI对大鼠血脂调整和血液流变学指标可能有不利影响。
  10.其他作用 木防己总碱对去甲肾上腺素诱发的兔主动脉条收缩有明显拮抗作用,使去甲肾上腺素量效曲线平行右移,呈竞争性拮抗,提示木防己总碱具有α受体阻断作用。木防己碱小剂量兴奋兔小肠、子宫;大剂量使之麻醉。木防己碱可使蛙的瞳孔缩小,蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹。
【采收加工】
  春、秋两季采挖,以秋季采收质量较好,挖取根部,除去茎、叶、芦头,洗净,晒干。
【炮制】
  除去杂质,水浸半日,洗净,取出分档,润透,切厚片,晒干。
【性状】
  1.性状鉴别 根圆柱形或扭曲,稍呈连珠状凸起,长10-20cm,直径1-2.5cm。表面黑褐色,有弯曲的纵沟和少数支根痕。质硬,断面黄白色,有放射状纹理和小孔。气微,味微苦。以条匀,坚实者为佳。
  2.显微鉴别 根横切面:木栓层为10余列细胞。皮层薄壁细胞含草酸钙小方晶。中柱鞘为石细胞环。木质部宽阔;木射线细胞微木化。石细胞、射线细胞亦含草酸钙小方晶。
【中毒处理】
  盐酸木防己碱小鼠腹腔注射的LD5叽为52mg/kg,大鼠为162mg/kg,给药后出现不同程度腹部刺激症状,随后安静,闭眼垂头。碘化二甲基木防己碱小鼠口服的LD50为522.0mg/kg,静脉注射为2.23mg/kg,1.68mg/kg。亚急性毒性试验表明碘化二甲基木防己碱不引起心肝肾明显病理变化。
【参考文献】
  1.《本草拾遗》:"如陶所注,即是木防己,用体小同。按木、汉二防己,即是根、苗为名......藤着木生,吹气通一头,如通草。"
  2.《本草图经》:"防己生汉中川谷,今黔中亦有之,但汉中出者,破之文作车辐解,黄实而香......它处者青白、虚软,又有腥气,皮皱,上有丁足子,名木防己,二月、八月采,阴干用,木防己虽今不入药,而古方亦通用之。"
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