苦参《青阳客栈》(2)
时间:2015-10-11 00:41 来源:未知 作者:Doctor001 点击:次
2 对中枢神经系统的作用 苦参碱能明显抑制小鼠的自主活动,拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用。增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用,扭体法与热刺激法测痛试验显示苦参碱有显著的镇痛作用,小鼠侧脑室注射微量的苦参碱后.仍有显著的提高痛阈的效能,推测其镇痛作用的有效部位在中枢。苦参碱尚有降低大鼠正常体温的作用。氧化苦参碱在约1/5LD50的剂量下,也能明显抑制小鼠的自主活动,加强戊巴比妥纳,水合氯醛和氯丙嗪对中枢神经系统的抑制作用,拮抗苯丙胺诱发的小鼠兴奋作用。扭体法和烫尾法测痛试验表明氧化苦参碱具有镇痛效能,但对士的宁和戊四氮惊厥不但无保护作用。反能加强士的宁的致惊作用和增加其死亡动物数。氧化苦参碱尚有降低正常大鼠体温的作用。槐根碱也同样具有中枢抑制和降低正常大鼠体温的作用,但对戊四氮和士的宁的惊厥不但无对抗作用,反能显著增强士的宁惊厥发作和增加其死亡动物数。苦参水煎液及苦参总碱也有相似的中枢抑制、脊髓兴奋和降低正常大鼠体温的作作。苦参碱和氧化苦参碱有类似地西泮安定)的中枢抑制作用、这种作用与增加脑内Y氨基丁酸和甘氨酸的含量有关,呈较明显的量效关系。
3 平喘及抗过敏作用 苦参流浸膏0.25g/kg灌服,对组胺引起的豚鼠哮喘具有明显的对抗作用,且可维持2h以上。苦参煎剂、苦参总碱和苦参结晶碱对实验性哮喘豚鼠有显著的平喘作用。酚红排泌法表明小鼠灌服苦参总黄酮0.8g/kg有明显的祛痰作用。苦参碱和氧化苦参碱对离体豚鼠气管呈收缩作用。但在无钙营养液中则具有松弛作用。苦参碱能明显对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡兴奋气管平滑肌和肠肌的作用,在无钙情况下这种对抗作用更为明显。苦参碱还能对抗乙酰胆碱激动M受体的作用。苦参总碱和氧化苦参碱能抑制大鼠气管匀浆中的磷酸二酯酶活性的,从而提高细胞内的cAMP水平。研究表明氧化苦参碱明显抑制变应原诱导的肥大细胞脱颗粒作用,其抑制效应与药物浓度呈正相关。氧化苦参城可能是直接插入细胞膜脂双层或作用于膜表面的其他结构,从而降低细胞膜的流动性.稳定细胞膜.抑制过敏介质的释放。槐根碱对乙酰胆碱和组胺所致的豚鼠哮喘有显著的对抗作用,其活性和治疗指数分别为氨茶碱的72倍和31倍,但槐根碱对离体气管的松弛作用反较氨茶碱弱。槐根碱不影响肾上腺髓质释放儿茶酚胺.主要是兴奋中枢B受体.使脑内cAMP含量升高,产生平喘放果。总之,苦参碱型生物碱平喘机制是多方面的,但主要是兴奋中枢B受体和抑制促反应物质形成。
4 对免疫系统的影响 苦参碱、氧化苦参碱和槐根碱等苦参碱型生物碱在1/5LD50剂量下对小鼠免疫功能都有抑制作用.即抑制巨噬细胞的吞噬功能,减少空斑形成细胞数和抗体几何平均滴度,但对溶菌酶含量无影响。其抑制强度顺序是槐定碱>槐根碱>苦参碱>槐胺碱>氧化苦参碱。氧化苦参碱皮下给药.连续5d,在较高剂量下,可显著抑制小鼠腹腔激活的巨噬细胞的吞噬功能,而腹腔注射,无论低剂量还是高剂量对小鼠腹胺巨噬细胞的吞噬功能都无显著影响。氧化苦参碱腹腔汗射375mg/kg可减轻小鼠胸腺和肠系膜淋巴结的重量.使胸腺酸性阳性的淋巴细胞增加,血凝(HA)滴度,脾脏抗体生成数(PFC)及巨噬细胞吞噬百分率降低,表明氧化苦参碱对某些免疫反应和免疫器官有抑制作用。氧化苦参碱尚能抑制机体排异反应,明显延长小鼠异体游离移植心肌存活期。有实验表明氧化苦参喊对小鼠脾T、B淋巴细胞及细胞因子呈双向调节作用,即高浓度(1mg/ml呈不同程度抑制效应,而低浓度(10mg/ml)具有增强作用,但对抗休生成作用较小,苦参碱对T细胞的增殖及TH细胞产生IL2的能力,均有明显抑制作用。苦参碱还有明显降低巨噬细胞抑制肿瘤细胞增殖效应,表明苦参碱对巨噬细胞有直接细胞毒作用。另外.氧化苦参碱可使淋巴细胞浆游离钙水平上升,使植物血凝素(PHA)活化的人扁桃体淋巴细胞的cAMP水平降低。
5 对血液系统的作用 静注或肌注30mg/kg苦参总碱和100mg/kg氧化苦参碱对正常家兔外周白细胞有明显的升高作用,对家免经x线全身照射所致的白细胞减少症有显著治疗作用,而苦参碱似无治疗作用,氧化苦参碱对家免经coY-射线全身照射后引起的白细脑减少症,有一定治疗作用,氧化苦参碱尚能防止因丝裂霉素C(MMC)所致的白细胞减少症。
6 抗肿瘤作用 苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱及槐根碱对小鼠肉瘤S180有明显的抑制作用,对小鼠子宫颈产癌U14、肉瘤S37,腹水型内瘤S180A和艾氏腹水癌(ECA)均有—定的抑制作用。氧化苦参碱可提高环磷酰胺的代谢激活,并使其剂量减少一半,而抑瘤作用仍相当于原剂量,与环磷酰胺合用对艾氏腹水癌有协同抑制作用,并可使环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。苦参煎液8mg/ml作用于体外培养的人早幼粒白血病细胞,可显著诱导白血病细胞向单核巨噬细胞方向分分。苦参碱对慢性粒细胞白血病人外周血多向造血祖细胞集落产率有显著的抑制作用。苦参尚可促进K562人类红白血病细胞系的诱导分化,使细胞增殖能力明显下降。
7 抗炎作用 苦参碱肌注能明显对抗巴豆油诱发小鼠和大鼠耳郭炎症,长期给药时其作用随剂量增加而增强。对角叉菜胶诱发的大鼠炎症和小鼠腹腔注射冰醋酸所致的渗出性炎症也有明显的抑制作用,但对大鼠由埋藏棉球诱发肉芽组织增生的慢性炎症却无影响。苦参碱的抗炎作用与垂体-肾上腺系统无关,其抗炎作用可能是通过直接作用方式。氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶和冰醋酸诱发的渗出性炎症,对大鼠由棉球诱发的慢性炎症无效。氰化苦参碱抗炎作用也与垂体—肾上腺系统无关,可能是直接抑制炎症反应。
8 抗病原微生物作用 体外实验表明,1%苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌及金黄色葡萄球菌均有较明显的抑菌作用。醇浸膏在体外有抗滴虫作用。苦参乙醇提取物对雏白痢沙门杆菌有抑制和杀灭作用,且比对照组土霉素、四环素、黄连素等效果好。苦参粗提液在体内、外对柯萨奇病毒B(CVB)都有显著的抗病毒作用。苦参总黄酮、乙醇提取物和总生物碱在体外对贾第虫有杀灭或抑制其生长的作用,3种制剂中以乙醇提取物作用最强。
9. 其他作用 苦参能明显提高鸡胚细胞姐妹染色单体交换率和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率,并呈现明显剂量-反应关系。苦参碱和氧化苦参碱随着浓度的增加对Na+,K+,AT,Pase活性有抑制作用,苦参碱的作用较氧化苦参碱强。苦参甲醇提取物及其所含成分苦参酮和降苦参酮灌胃给药均能增强小鼠小肠推进功能,防治盐酸-乙醇所致大鼠急性胃粘膜损伤。 (责任编辑:Doctor001) |