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  2.单酯型二萜类生物碱：苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺和苯甲酰次乌头胺。其毒性明显减小，苯甲酰乌头胺的毒性为乌头碱的1/200。其可被进一步水解成毒性更小的醇胺：乌头胺、中乌头胺和次乌头胺。乌头胺的毒性仅为乌头碱的1/2000。

  3.其他生物碱成分：dl-去甲基衡州乌药碱、棍掌碱和去甲猪毛菜碱等，具有强心作用， 前者的强心有效浓度为10-9。 

【理化鉴别】

  1.川乌或附子乙醇浸出液，加香草醛和0.5 N硫酸溶液少量，沸水浴上加热20分钟，显红紫色。

  2.取本品粉末0.5g, 加乙醚10ml与氨试液0.5ml, 振摇10分钟, 滤过。滤液置分液漏斗中, 加硫酸（0.25mol/L）20ml, 振摇提取, 分取酸液适量, 用水稀释后照95版中国药典分光光度法测定, 在231nm的波长出有最大吸收。

  3.薄层层析

  样品液： 取生川乌、制川乌粉末各5 g，分别加以10%氨水4ml，湿润1小时，加苯50ml，超声振荡20分钟，放置1昼夜，时时振摇过滤，分取苯层，用3%盐酸50ml萃 取3次（20ml,20ml,10ml）酸液用浓氨水碱化，用氯仿萃取2次，每次25ml,氯 仿液蒸干，残渣加氯仿1ml溶解，作供试液。

  对照品液： 取乌头碱、次乌头碱，分别加甲醇制成每ml约含1mg的溶液，作为对照品液。

  展开：硅胶预制板，以正己烷-二乙胺（5∶1）为展开剂。

  显色：喷以改良碘化铋钾试液，供试品色谱在与对照品色谱的相应位置，显相同色斑。 

【药理作用】

  1.抗炎作用 大鼠灌服川乌总碱0.22g／kg、0.44g／kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和⒌HT所致大鼠是胼肿胀，0.11g／kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，0.44g／kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生，还能 显著抑制角叉兼胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数。对于免疫性炎症，0.44g／kg可显著 抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0.22g／kg也有一定抑制作用。川乌总 碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E（PGE）的含量，表明抑制PCE可能是其抗炎机制之一。

  2.镇痛作用：川乌总碱0.22g／Kg、0.44g／kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用。小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg／kg，镇痛指数为11.8，东莨菪碱可加强其作用。

  3.降血糖作用 乌头多糖A 100mg／Kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用，30mg／kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平，也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增 强磷酸果糖激酶活性，且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响，而在于增强机体对 葡萄糖的利用。

  4.对心血管系统的作用 川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用，但剂量加大则引起心律失常，终致心脏抑制。煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化，降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗。乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉犬侧脑室，5分钟后可引起心律不齐和血压升高并可持续90分钟，脊髓切断术和神经节阻断术均可预 防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高。双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值 （从20μg至40μg），因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的。预先用利血平耗竭儿茶酚胺，双侧肾上腺切除术，胸部内脏神经切除 术以及α，β受体阻断剂，均能阻断和预防马头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺 所致。阿吗灵30mg／Kg静注，普禁洛尔20μg／（kg·min）静脉滴注和奎尼丁15.8mg／kg均能对抗马头碱所致心律不齐。家兔静注小量乌 头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用，对抗氰化钙引起的T波倒置；对抗垂体后叶制剂引起的初期S－T段上升和继之发生的S－T段 下降。在豚鼠还有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性作用。

  5.对神经系统的作用:马头碱小剂量能引起小鼠扭体反应，阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用。乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍。

  6.抗癌作用:乌头注射液于200μg／ml浓度对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强，并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂。对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47.8％～57.4％，对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26％～46％。由川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明 显抑制和杀伤作用。

  7.毒性 生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18.0±0.034g／kg。家兔每日灌服生川马头煎剂17.27g／kg，连续15日，未见明显毒性反应。乌头碱人口服致死量约为2～5mg，小鼠皮下注射LDso为0.32mg／kg，中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0.3～0.5mg／地。乌头碱、中乌头 碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱，毒性减少，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱，毒性为原来的1／ 150～1／1000。 

【采收加工】

  6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、须根及泥土，洗净，晒干。或放缸内用热水泡12小时后捞出，拌上草木灰，白天摊晒，夜里堆放，反复多次，直至晒干。 

【炮制】

  1.生川乌 取原药材，拣净杂质，洗净灰屑，晒干，用时捣碎。

  2.制川乌 取净川乌.大小分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4～6小时，或蒸6～8小时，至取大个及实心者切开无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干.切厚片，干燥。筛去碎屑。 

【性状】

  块恨长圆锥形，稍弯曲，长2～7.3cm，直径1.5～3cm，表面灰棕色，有粗纵皱纹，周围有锥形瘤状隆起的小支根（未长成的附子），并有割去附子后的痕迹；上端有时残留茎基。质坚硬，断面灰白色，粉性。气微，味带辛辣而麻舌。饮片性状：生川乌呈不规则的圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7.5cm，直径1.2～2.3cm。表面惊褐色或灰棕 色，皱缩，有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环纹多呈多角形。气微，味辛辣。强烈麻舌 感。制川乌为不规则或长三角的片，表面黑褐色或黄褐色，有灰棕色形喊层环纹，质轻脆，断面有光泽，无臭，微有麻舌感。  (责任编辑：Doctor001)