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【化学成分】

  含有6种生物碱：次乌头碱（Hypaconitine）、乌头碱（Aconitine）、新乌头碱（Mesaconitine）、塔拉胺（Talatisamine）、川乌碱甲（Chuan-wu-base A）和川乌碱乙（Chuan-wu-base B）。另说块根中含次乌头碱、乌头碱、新乌头碱、卡米查林（Carmichaeline）等，川乌碱乙就是卡米查林。从陕西川乌根中分出6种生物碱，总含量为0.32%,为毒性很强的双酯类生物碱：乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitne)、次乌头碱(hypa-conitine),以及塔拉地萨敏(talatisamine)、川乌头碱甲及川乌头碱乙。炮制过程即将双酯类水解为毒性较小的单酯类生物碱。并含去甲猪毛菜碱(salsolinol)。从商品川乌头中分出次乌头碱0.048%,乌头碱0.01%。中乌头碱0.0067%；还有一种生物碱 (carmichaeline)为无色结晶，熔点185-1860C,[-α]D25-16.70(甲醇)，认为和川乌头碱乙是同一物质。另据分折，川乌头含生物碱（以乌头碱计算）0.13-0.23%；生川乌含醚溶性生物碱约0.599%。 

【药理作用】

  1 抗炎作用 大鼠灌服川乌总碱0.22g／kg、0.44g／kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和⒌HT所致大鼠是胼肿胀，0.11g／kg即可抑制二 甲苯所致小鼠耳肿胀，0.44g／kg能明显抑制组胺、5-HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生，还能 显著抑制角叉兼胶所致大鼠胸腔渗液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数。对于免疫性炎症，0.44g／kg可显著 抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0.22g／kg也有一定抑制作用。川乌总 碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E（PGE）的含量，表明抑制PCE可能是其抗炎机制之一。

  2 镇痛作用：川乌总碱0.22g／Kg、0.44g／kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用。小鼠皮下注射乌头碱的最 小镇痛剂量为25μg／kg，镇痛指数为11.8，东莨菪碱可加强其作用。

  3 降血糖作用 乌头多糖A 100mg／Kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用，30mg／kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌 头多糖A不能改变正常、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌岭所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平，也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增 强磷酸果糖激酶活性，且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响，而在于增强机体对 葡萄糖的利用。

  4 对心血管系统的作用 川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用，但剂量加大则引起心律失常，终致心脏抑制。煎剂可引起 麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化，降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗。 乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉犬侧脑室，5分钟后可引起心律不齐和血压升高并可持续90分钟，脊髓切断术和神经节阻断术均可预 防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高。双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值 （从20μg至40μg），因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的。预先用利血平耗竭儿茶酚胺，双侧肾上腺切除术，胸部内脏神经切除 术以及α，β受体阻断剂，均能阻断和预防马头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺 所致。阿吗灵30mg／Kg静注，普禁洛尔20μg／（kg·min）静脉滴注和奎尼丁15.8mg／kg均能对抗马头碱所致心律不齐。家兔静注小量乌 头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用，对抗氰化钙引起的T波倒置；对抗垂体后叶制剂引起的初期S－T段上升和继之发生的S－T段 下降。在豚鼠还有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性作用。

  5 对神经系统的作用:马头碱小剂量能引起小鼠扭体反应，阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用。乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐 骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因400倍。

  6 抗癌作用:乌头注射液于200μg／ml浓度对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强，并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂。对小 鼠肝癌实体瘤的抑制率为47.8％～57.4％，对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26％～46％。由川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明 显抑制和杀伤作用。

  7 毒性 生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18.0±0.034g／kg。家兔每日灌服生川马头煎剂17.27g／kg，连续15日，未见明显毒性反应。乌 头碱人口服致死量约为2～5mg，小鼠皮下注射LDso为0.32mg／kg，中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0.3～0.5mg／地。乌头碱、中乌头 碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为苯甲酰乌头原碱，毒性减少，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱，毒性为原来的1／150～1／1000。 

【采收加工】

  6月下旬至８月上旬采挖，除去地上部分茎叶，摘下子根（附子），取母根（川乌头），去净须根、泥沙，晒干。或放缸内用热水泡12小时后捞出，拌上草木灰，白天摊晒，夜里堆放，反复多次，直至晒干。 

【炮制】

  1．生川乌 《本草经集注》：“削皮……直理破作七八片，随其大小，但削除外黑尖处令尽。”《圣惠方》：“去皮脐，冷水浸七日，薄切晒干。”《博济方》：“用东流河水浸二七日，每日三度换水，日满，取出（去）黑皮并脐尖。”《普济方》：“切作小块子如豆大。”现行，取原药材，除去杂质及残茎，洗净，捞出，干燥。

  2 制川乌

  （1）煨、煮或蒸制 《本草经集注》：“塘灰中炮令微坼，削去黑皮。”《普济方》：“去皮，盐水浸一月，取出切片，又以生姜汁浸一宿，炒干。”现行，取川乌头，大小个分开，用水浸泡至内无干心，取出，置锅内，加水煮沸4～6h或置蒸笼内蒸6～8h，至取大个及实心者切开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切厚片，干燥。

  （2）黑豆制 《圣惠方》：“用黑豆三升，水二升煮以黑豆烂熟为废，切作片子，曝干。”《圣济总录》：“……劈破，以冷水浸两宿，洗净去脐不去皮，用新黑豆一升与乌头同煮，自早至夜，以豆烂为度，取乌头去皮，薄切焙干。”“今去皮脐二两，黑去同炒以豆汁出为度，去豆不用。”现行，先取净黑豆煮至膨胀，再将浸透的川乌头倒入锅内，同煮至熟透为度。每川乌100kg，用黑豆10kg。 (责任编辑：Doctor001)